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布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标。以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1~4对Btk(IC50<3 nmol/L)和JAK3(IC50<165 nmol/L)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂。其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC50<3μmol/L),其次是OCI-LYI(IC50<4μmol/L)、SUDHL-6(IC50<6μmol/L)和HBL-1*(IC50<6.5μmol/L),最差为SUDHL-4细胞(IC50<11μmol/L)。这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路。 相似文献
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Xianjie Zhou Kangguo Wang Sang Hu Xiaowen Luan Sen He Xi Wang Shicheng Zhou Xiuli Chen Huanfu Zhou 《Ceramics International》2021,47(6):7783-7789
A novel La2MgGeO6 ceramic was synthesized through a solid-state reaction process within a sintering temperature range of 1450–1550 °C. By a combination of X-ray diffraction and Rietveld refinement analyses, the ceramics were found to have a pure hexagonal phase structure belonging to space group R3/146. The scanning electron microscopy images revealed that the ceramic grains were closely connected. The effects of internal (lattice energy, valence bond, and fraction packing) and external factors (density) on the microwave properties of ceramics were also studied. The ceramic exhibited excellent microwave dielectric performances, with a relative permittivity (?r) of 21.2, a quality factor (Q × f) of 52 360 GHz, and a temperature coefficient of resonant frequency (τf) of ?44.2 ppm/°C, when sintered at 1500 °C for 4 h. The τf value of the La2MgGeO6 ceramic doped with CaTiO3 could be adjusted to zero. Particularly, 0.2La2MgGeO6-0.8CaTiO3 ceramics have good microwave dielectric properties with τf = +2.1 ppm/°C, Q × f = 15 610 GHz, and ?r = 40.3. 相似文献
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在不同温度下用蒸馏水浸提黑豆皮,测定了黑豆皮提取物中总黄酮、总酚、花青素、碳水化合物、蛋白质、糖醛酸等6种活性成分的含量,并体外评估了其抗氧化活性和抗肿瘤活性.结果表明,90℃浸提时,黑豆皮提取物中的总黄酮、总酚、蛋白质、糖醛酸含量最高,分别为(11.555±0.160)%、(1.454±0.070)%、(13.096±0.600)%、(21.587±1.570)%;花青素含量在80℃浸提时达到最高,为(0.199±0.003)%;而碳水化合物的含量则在100℃浸提时达到最高,为(65.566±1.448)%.随着黑豆皮提取物浓度的增加,其总还原能力和对DPPH自由基的清除能力逐渐增强且呈线性关系;黑豆皮提取物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,能够有效抑制人胃腺癌细胞株(BGC-823)、宫颈癌细胞株(HeLa)和人大细胞肺癌细胞株(NCI-H460)的增殖且呈浓度依赖关系.表明黑豆皮提取物具有成为功能性保健品的潜能,为其产业化开发奠定了重要基础. 相似文献
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Scientometrics - Due to the development of academic, more and more attentions are paid to citation recommendation. To solve the citation recommendation problem, researchers begin to focus on the... 相似文献
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Zhang Xi Wang Xianhai Zhao Hongke Ordóñez de Pablos Patricia Sun Yongqiang Xiong Hui 《Scientometrics》2019,119(3):1311-1344
Scientometrics - Altmetrics indices are increasingly applied to measure scholarly influence in recent years because they can reflect the influence of research outputs more timely comparing with... 相似文献
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为了建立适用于书画打印宣纸印刷质量的预测模型,本研究测量了14种书画打印宣纸的粗糙度、白度、不透明度、定量、光泽度和针对宣纸特别设定的帘纹深浅以及帘纹疏密度等表面物理参量,并在相同条件下,使用喷墨打印设备输出并测量印品色度值,利用总变差模型构建去除帘纹色差的测定方法,得到与人眼视觉特征相符的色差。运用GRNN广义回归神经网络结合书画打印宣纸表面物理参量与宣纸去帘纹后的色差值,建立预测模型。结果表明,该模型能够在仅测量书画打印宣纸表面物理参量的情况下,便能较为准确地预测书画打印宣纸印刷质量,为书画打印宣纸印刷前的选纸工作提供指导依据。 相似文献
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